Antibioottinen vastustuskyky erityisesti gram-negatiiviset bakteerit ovat luoneet lähes kriisin kaltaisen tilanteen. Uusi antibiootti Zosurabalpin (RG6006) näyttää lupauksia. Sen on todettu olevan tehokas lääkeresistenttejä gramnegatiivisia bakteereja CRAB vastaan prekliinisissä tutkimuksissa.
Mikrobilääkeresistenssi (AMR), joka johtuu pääasiassa mikrobilääkkeiden väärinkäytöstä ja liiallisesta käytöstä, on yksi suurimmista kansanterveysriskeistä.
Gram-negatiivisten bakteerien aiheuttamat infektiot ovat erityisen huolestuttavia. Se ei ole helppoa useimmille antibiootit läpäisemään sekä sisä- että ulkokalvot, jotka ovat läsnä tässä bakteeriluokassa, päästäkseen bakteerisoluihin ja osoittamaan bakteereja tappavia vaikutuksia. Myös gramnegatiivisia bakteereja on kertynyt suhteettoman paljon antibiootti resistanssi.
Acinetobacter baumannii on gramnegatiivinen bakteeri. Yhden sen karbapeneemiresistentti Acinetobacter baumannii (CRAB) -kannan aiheuttamaa infektiota on vaikea hoitaa saatavilla olevilla antibiootit. Tehokkaalle on kiireellinen tarve antibiootti CARB:tä vastaan, koska kuolleisuusaste on korkea (noin 40–60 %), mikä johtuu suurelta osin tehokkaan antibiootti. Edistystä kohti tätä tavoitetta on raportoitu.
Tiedemiehet ovat tunnistaneet uuden luokan antibiootit nimittäin sidotut makrosykliset peptidit (MCP), jotka ovat aktiivisia Gram-ve -bakteereja A. baumannii vastaan, mukaan lukien CARB, estämällä bakteerien lipopolysakkaridin kuljetuksen sisäkalvolta ulkokalvolle.
Zosurabalpin (RG6006) On antibiootti ehdokas, joka kuuluu luokkaan "sidottu makrosykliset peptidit (MCP)". Ennenkliininen In vitro -tutkimuksissa ja eläinmalleilla tehdyissä in vivo -tutkimuksissa tsosurabalpinin on havaittu olevan tehokas "karbapeneemiresistentin Acinetobacter baumanniin" (CRAB) lääkeresistenttejä isolaatteja vastaan eri alueilta. Se selvisi onnistuneesti antibiootti- CARB:n vastusmekanismi Zosurabalpin on potentiaalia.
Siis ihminen kliininen kokeita on aloitettu turvallisuuden ja tehon tarkistamiseksi Zosurabalpin CRAB:n aiheuttamien invasiivisten infektioiden hoidossa.
***
Viitteet:
- Zampaloni, C., Mattei, P., Bleicher, K. et ai. Novelli antibiootti luokka, joka kohdistuu lipopolysakkaridien kuljettajaan. Luonto (2024). https://doi.org/10.1038/s41586-023-06873-0
- Hawser S., et ai 2023. Uuden antibiootin Zosurabalpin (RG6006) aktiivisuus vastaan Kliininen Acinetobacter Isolates from China, Open Forum Infectious Diseases, Volume 10, Issue Supplement_2, December 2023, ofad500.1754, https://doi.org/10.1093/ofid/ofad500.1754
***
